経口放出制御製剤:マルチプルユニット型製剤

放出制御DDS

経口放出制御製剤:マルチプルユニット型製剤

経口放出制御製剤には、シングルユニット型とマルチユニット型の2種に大別できるが、シングルユニット型はすべて錠剤であるが、マルチプルユニット型製剤は、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、シロップ剤、ドライシロップ剤など様々な製剤が開発されている。同一薬物(例えば、ニフェジピン、テオフィリン、硝酸イソソルビドなど)でも複数のマルチプルユニット製剤が開発されている。また、すでに廃止になったマルチプルユニット製剤も存在する。

経口放出制御製剤(マルチプルユニット型)

剤形タイプ特徴代表的な医薬品 商品名(一般名)
錠剤スパスタブ型リザーバー型徐放性顆粒と速放性顆粒とを打錠した錠剤
スパンスル型顆粒を打錠した製剤
アダラートL錠10mg, 20mg(ニフェジピン)
通常成人1日2回経口投与

テオドール錠100mg, 200mg(テオフィリン)
通常,1日2回,朝及び就寝前に経口投与

テオロング錠50mg, 100mg, 200mg(テオフィリン)
通常、1日2回、朝及び就寝前に経口投与

デタントールR錠3mg(ブナゾシン塩酸塩)
通常、成人には1日1回経口投与

フランドル錠20mg(硝酸イソソルビド)
通常、成人に対し、1日2回経口投与
硬カプセル剤スパンスル型リザーバー型速放性顆粒と厚さが異なり放出時間に差のある徐放性顆粒を数種混合してカプセルに充てんしたものインテバンSP25, 37.5(インドメタシン)
通常成人には、1日2回経口投与

ヘルベッサーR100mg, 200mg(ジルチアゼム塩酸塩)
通常、成人には1日1回経口投与

ヒポカカプセル5mg, 10mg, 15mg(バルニジピン塩酸塩)
通常、成人にはバ1日1回朝食後に経口投与

ボルタレンSRカプセル37.5mg(ジクロフェナクナトリウム)
速溶性顆粒と徐放性顆粒を3:7の割合で混合
通常、成人には1日2回食後に経口投与
硬カプセル剤徐放性顆粒リザーバー型徐放性の小顆粒をカプセルに多数充てんしたものニトロールRカプセル20mg(硝酸イソソルビド)
通常成人は、1回1カプセルを1日2回、経口投与

スロービッドカプセル100mg, 200mg(テオフィリン)
通常、成人は、1日2回、朝及び就寝前に経口投与

プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」[旧インデラルLAカプセル](プロプラノロール塩酸塩)
通常、成人1日1回1カプセルを経口投与
硬カプセル剤速放性顆粒と腸溶性顆粒をカプセルに充てんマトリックス型スパンスル型に属する速放性(胃溶性)と腸溶性の混合顆粒をカプセルに充てんしたものセパミット-Rカプセル10, 20
(ニフェジピン)
通常成人には、1 日 2 回経口投与

ブロクリン-Lカプセル5mg
(ピンドロール)
通常、成人には1日1回朝食後に経口投与

ペルジピンLAカプセル20mg, 40mg
(ニカルジピン塩酸塩)
通常成人には、本剤を1日2回経口投与

カディアンカプセル20mg, 30mg, 60mg
(モルヒネ硫酸塩)
2020年廃止
硬カプセル剤速放性錠剤と
腸溶性錠剤をカプセルに充てん
時限放出型スパンスル型に属する速放性皮膜錠1錠と徐放性皮膜錠4錠をカプセルに充てんしたものベトリロールLカプセル
(ブニトロロール塩酸塩) 
2006年廃止
硬カプセル剤半固形油性マトリックスマトリックス型薬物を半固形油性基剤の連続相に分散し、カプセルに充てんしたものカプトリルRカプセル18.75mg
(カプトプリル)
通常、成人1回1〜2カプセル、1日2回経口投与 但し、重症本態性高血圧症及び腎性高血圧症の患者では1回1カプセル、1日1〜2回から投与を開始することが望ましい。
シロップ剤、
ドライシロップ剤
徐放性マイクロカプセルマトリックス型薬物を含有した平均粒径数 10 mm の徐放性マイクロカプセルを液相に懸濁した懸濁シロップ剤と糖類を主体とする添加剤で造粒したドライシロップ剤テオドールシロップ2%
(テオフィリン)
通常、小児に1日2回, 朝及び就寝前に経口投与

テオドールドライシロップ20%(テオフィリン)
通常、小児に1日2回, 朝及び就寝前に経口投与
 テオフィリン徐放性マトリックスを用いて開発された,世界で初めてのテオフィリン徐放性ドライシロップ
ドライシロップ剤徐放性マイクロスフィアー型徐放製剤マトリックス型薬物をマイクロスフェア製剤(ポリマーからなる粒子径が数 μm 程度の球状の製剤)に封入し、糖類を主体とする添加剤で造粒したドライシロップ剤ジスロマックSR 成人用ドライシロップ2g(アジスロマイシン)
成人には用時水で懸濁し、空腹時に1回経口投与
1回の投与で血中濃度が7日間持続

参考資料

1.図解で学ぶDDS第2版、橋田充監修、髙倉喜信編集、じほう(2016

2. 臨床製剤学改訂第4版、三嶋基弘・内田亨弘・平井正巳・川嵜博文編集、南江堂(2017)

3. 1回のみきり製剤、北村正樹、耳展, 52, 4, 237-240 (2009)

4. アダラートL錠10mg, 20mg 添付文書

5. テオドール錠100mg, 200mg 添付文書

6. テオロング錠50mg, 100mg, 200mg 添付文書

7. デタントールR錠3mg 添付文書

8. フランドル錠20mg 添付文書

9. インテバンSP25, 37.5 添付文書

10. ヘルベッサーR100mg, 200mg添付文書

11. ヒポカカプセル5mg, 10mg, 15mg 添付文書

12. ボルタレンSRカプセル37.5mg 添付文書

13. ニトロールRカプセル20mg 添付文書

14. スロービッドカプセル100mg, 200mg 添付文書

15. プロプラノロール塩酸塩徐放カプセル60mg「サワイ」添付文書

16. セパミット-Rカプセル10, 20 添付文書

17. ブロクリン-Lカプセル5mg 添付文書

18. ペルジピンLAカプセル20mg, 40mg 添付文書

19. ベトリロールLカプセル 添付文書

20. カプトリルRカプセル18.75mg 添付文書

21. テオドールシロップ2%, テオドールドライシロップ20%添付文書

22. ジスロマックSR 成人用ドライシロップ2g 添付文書

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