脂質ナノ粒子(lipid nanoparticle;LNP)

ターゲティングDDS

脂質ナノ粒子の種類

広義の脂質ナノ粒子  ミセル、リポソーム、エマルション、固体コア粒子(核酸封入粒子)     
狭義の脂質ナノ粒子固体コア粒子(核酸封入粒子)

リポソームと脂質ナノ粒子の違い

リポソーム・脂質二重膜構造を有する
・PEGはリポソーム表面の外側及び内側に存在
・リポソーム内部に水相を有する
脂質ナノ粒子・脂質二重膜構造を持たない
・PEGは表面の外側に存在

・粒子中心の電子密度が高い球状の形態
・LNP内部に脂質や核酸からなる逆ミセル構造体が存在

コミナティー®筋注:脂質ナノ粒子(LNP)製剤

コロナウイルス修飾ウリジンRNAワクチン(SARS-CoV-2):mRNA/LNP製剤

有効成分    トジナメラン0.225mg
添加剤[(4-ヒドロキシブチル)アザンジイル]ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカン酸エステル):ALC-0315カチオン性脂質3.23mg
添加剤2-[(ポリエチレングリコール)-2000]-N,N-ジテトラデシルアセトアミド:ALC-0159PEG(分子量2,000)修飾脂質(非イオン性界面活性剤)0.4mg
添加剤1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン:DSPC0.7mg
添加剤コレステロール1.4mg
添加剤精製白糖46mg
添加剤塩化ナトリウム2.7mg
添加剤塩化カリウム0.07mg
添加剤リン酸水素ナトリウム二水和物0.49mg
添加剤リン酸二水素カリウム0.07mg

[(4-ヒドロキシブチル)アザンジイル]ビス(ヘキサン-6,1-ジイル)ビス(2-ヘキシルデカン酸エステル):ALC-0315

2-[(ポリエチレングリコール)-2000]-N,N-ジテトラデシルアセトアミド:ALC-0159

オンパットロ®点滴静注:脂質ナノ粒子(LNP)製剤

世界初の RNA 干渉(RNAi)治療薬:siRNA/LNP製剤

有効成分    パチシランナトリウム 10.5mg
(パチシランとして10mg)
添加剤DLin-MC3-DMA
((6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl-4-(dimethylamino)butanoate)
カチオン性脂質65.0mg
添加剤PEG2000-C-DMG
((R)-α-(3’-{[1,2-di(myristyloxy)propanoxy]carbonylamino}propyl)-ω-methoxy, polyoxyethylene)
PEG修飾脂質 (非イオン性界面活性剤)8.0mg
添加剤DSPC
(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine)
16.5mg
添加剤コレステロール31.0mg
添加剤   
リン酸水素二ナトリウム七水和物11.7mg
添加剤リン酸二水素カリウム0.9mg
添加剤塩化ナトリウム44.0mg

DLin-MC3-DMA
((6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl-4-(dimethylamino)butanoate)

PEG2000-C-DMG
((R)-α-(3’-{[1,2-di(myristyloxy)propanoxy]carbonylamino}propyl)-ω-methoxy, polyoxyethylene)

【参考資料】

  • コミナティー®筋注 添付文書
  • オンパットロ®点滴静注 添付文書

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